09制药专业药剂实验(2)

2．3 乳剂类型的鉴别

2．3．1 稀释法

取具塞试管2支，分别加人石蜡乳剂和石灰搽剂各约l mL，再分别加人蒸馏水约5mL，振摇或翻倒数次，观察是否能均匀混合。 2．3．2 染色镜检法

将上述乳剂分别涂在载玻片上，加油溶性苏丹红粉末少许，在显微镜下观察外相是否被染色。另用水溶性亚甲蓝粉末少许，同样在显微镜下观察外相染色情况。

2．4 乳化石蜡所需HLB值的测定

2．4．1 处方：

石蜡 4mL 混合乳化剂（吐温一80与司盘一80） 0.5g 蒸馏水 加至10mL

2．4．2 测定法

2．4．2．1 用司盘一80（HLB值为4.3）及吐温一80（HLB值为15.0）配成6种混合乳化剂各5g，它们的HLB值分别为4.3、5.5、7.5、9.5、12.0及14.0。计算各单个乳化剂的用量（g）。

表3 混合乳化剂组成

名称 4.3 5.5 混合乳化剂HLB值 7.5 9.5 12.0 14.0 司盘—80/g 吐温—80/g 2．4．2．2 取6支具塞刻度试管，各加入石蜡4mL，再分别加入上述不同HLB值混合乳化剂各0.5 g，然后加蒸馏水至10 mL，加塞，在手中剧烈振摇1分钟，即成乳液。经放置5min、10min、30min、60min后，分别观察并记录各乳剂分层后上层的体积（mL）。最后将结果相近的两只离心5分钟。

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表4 乳液放置后上层体积

放 置 时 间 （min） 5 10 30 60 离心后 4.3 5.5 混合乳化剂HLB值 7.5 9.5 12.0 14.0 实验结果与结论

1、乳剂的类型：

2、乳化石蜡所需HLB值为：

思考题：

1、 乳化剂有哪几类？制备乳化剂时应如何选择乳化剂？ 2、 制备与评价稳定的乳剂？

3、石灰搽剂的乳化剂是什么？属何种类型的乳剂？

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乳剂的制备方法

1． 油中乳化剂法(emulsifier in oil method) 又称干胶法。本法的特点是先将乳化剂(胶)分

散于油相中研匀后加水相制备成初乳，然后稀释至全量。在初乳中油、水、胶的比例是：植物油为4：2：1，挥发油为2：2：1，液体石蜡为3：2：1。本法适用于阿拉伯胶或阿拉伯胶与西黄蓍胶的混合胶。

2． 水中乳化剂法(emulsifier in water method) 又称湿胶法。本法先将乳化剂分散于水中研

匀，再将油加入，用力搅拌使成初乳，加水将初乳稀释至全量，混匀，即得。初乳中油水胶的比例与上法相同。

3． .新生皂法(nascent soap method) 将油水两相混合时，两相界面上生成的新生皂类产生

乳化的方法。植物油中含有硬脂酸、油酸等有机酸，加入氢氧化钠、氢氧化钙、三乙醇胺等，在高温下(70℃以上)生成的新生皂为乳化剂，经搅拌即形成乳剂。生成的一价皂则为O/W型乳化剂，生成的二价皂则为W／O型乳化剂。本法适用于乳膏剂的制备。

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实验三 半固体制剂

实验目的

1、掌握不同类型基质的软膏剂的制备方法；

2、掌握软膏中药物释放的测定方法，比较不同基质对药物释放的影响； 3、了解应用插度计测定软膏稠度的方法。

实验指导

软膏剂系指药物与适宜基质均匀混合制成的有适当稠度的半固体外用制剂，主要用于局部疾病的治疗，可发挥抗感染、消毒、止痒、止痛、麻醉等作用。基质为软膏剂的赋形剂，对软膏剂形成和药效的发挥有重要意义，基质本身又有保护与润滑皮肤的作用。

软膏基质主要分三类：油脂型、乳剂型和水溶性基质。 （1）油脂型基质：

此类基质包括烃类、类脂及动植物油脂。此类基质中除植物油和蜂蜡加热熔合制成的单软膏和凡士林可单独用在软膏剂之外，其它油脂型成分如液体石蜡、羊毛脂等多用于调节软膏稠度，以得到适宜的软膏基质。 （2）乳剂型基质：

由半固体或固体油溶性成分，水溶性成分和乳化剂三种成分组成。常用的乳化剂有肥皂类、高级脂肪醇与脂肪醇硫酸脂类、多元醇脂类如三乙醇胺皂、月桂醇硫酸钠、聚山梨酯—80等。根据使用不同的乳化剂，可制得O/W型和W/O型软膏。用乳剂型基质制备的软膏剂也称乳膏剂。 （3）水溶性基质：

由天然或合成的水溶性高分子物质所组成。常用的有甘油明胶，纤维素衍生物及聚乙二醇，聚丙烯酸等。

软膏剂可根据药物与基质的性质用研合法、熔和法和乳化法制备。固体药物可用基质中的适当组分溶解，或先粉碎成细粉（按《中华人民共和国药典》2005年版凡例标准）与少量基质或液体组分研成糊状，再与其他基质研匀。所制得的软膏剂应均匀、细腻，具有适当的粘稠性，易涂于皮肤且对表皮无刺激性。软膏剂在存放过程中应无酸败、异臭、变色、变硬、油水分离等变质现象。

软膏剂的质量检查项目包括主药含量测定、性状、刺激性、稳定性、药物释放性能的测定等。

软膏剂的稠度影响使用时的涂展性及药物扩散到皮肤的速度，它主要受流变性的影响。常用插度计测定，即通过在一定温度下金属锥体自由落下插人试品的深度来衡量。

软膏剂中药物的释放性能影响药物疗效的发挥，它可通过测定软膏中药物穿过无屏障性能的半透膜到达接受介质的速度来评定。软膏剂中药物的释放一般遵循Higuch公式，即药物的累积释放量M与时间t的平方根成正比，即

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M＝ktl2

／

药物的理化性质与基质组成会影响k值大小。

凝胶扩散法和微生物法亦可用来比较不同基质中药物的释放性能。前者是将软膏与含指示剂的琼脂凝胶或明胶凝胶接触，软膏中的药物释放后扩散进人凝胶与指示剂产生变色反应，测量一定时间色层的高度比较基质的释药性能；后者用于抑菌药物软膏，将细菌接种于琼脂平板培养基上，在平板上打若干个大小相同的孔，填入软膏，经培养后测定孔周围抑菌环的大小。

实验仪器

高速乳化机离心机，精密电子天平，振动筛粉机，恒温水浴锅。

实验内容

3．1 O/W型乳膏的制备

3．1．1 处方：

白凡士林 2.5g 硅油 5.0g 硬脂酸 3.0g 十八醇 2.0g 十六醇 2.0g 单硬脂酸甘油酯 2.0g 羊毛脂 1.0g 维生素E 0.5g 三乙醇胺 0.5g 甘油 5.0g

丙二醇 1.0g

聚乙二醇400 1.0g 对羟基苯甲酸乙酯 0.05g 蒸馏水 23.0g 珍珠粉 1.0g 50.0g

3．1．2 操作

（1） 软膏基质的制备

取油相成分（白凡士林、硅油、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、十八醇、十六醇、羊毛脂、维生素E）置于烧杯中，水浴加热至70～80℃使其熔化，保持此温度；取水相成分（三乙醇胺 、甘油、丙二醇、聚乙二醇400、对羟基苯甲酸乙酯 、蒸馏水）置于另一烧杯中，水浴加热至70～80℃使其熔化，保持此温度；在搅拌下将水相成分以细流状加入油相成分

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