连翘木脂素类成分研究现状

【摘要】  连翘是我国的传统中药，其含有的木脂素类成分有着广泛的生物活性。文章综述了国内外有关连翘果实中连翘苷与木脂素类组分的提取纯化工艺及连翘苷、木脂素类组分与其他木脂素单体生物活性的研究成果，为中药连翘木脂素的开发利用提供参考。

【关键词】  连翘; 木脂素; 提取纯化; 生物活性

　　连翘 Forsythia suspensa (Thunb.) Vahl为木犀科连翘属植物连翘的干燥果实，秋季果实初熟尚带绿色时采收，除去杂质，蒸熟，晒干，习称“青翘”;果实熟透时采收，晒干，除去杂质，习称“老翘”。连翘主产于我国山西、河南、陕西等地，有清热解毒，散结消肿之功效，主治温热、丹毒、斑疹、痈疡肿毒、瘰疬、小便淋闭等症。

　　木脂素(1ignans)是自然界广泛存在的一类植物雌激素，常见于夹竹桃科、爵床科、马兜铃科等植物中，广泛分布于植物的根、根状茎、茎、叶、花、果实、种子以及木质部和树脂等部位，甚至在人和动物的尿液中也有发现[1]。因为从木质部和树脂中发现较早，且分布较多，故得名木脂素。它是由苯丙素单位(C6-C3)聚合而成的一大类化合物，多以二聚体的形式存在，少数为三聚体和四聚体[2]，具有多样的结构和广泛的生物活性。

　　连翘中的木脂素类成分多为双环氧木脂素及木脂内酯，主要有连翘苷( phillyrin )、连翘脂素( phillygenin )、牛蒡子苷元 (arctigenin )、牛蒡子苷(arctiin)、罗汉松脂素( matairesino1 )、罗汉松脂苷( matairesinoside )、( + )-松脂素[ (+)- pinoresino1 ]、( + ) -松脂- β- D-葡萄糖[(+)-pinoresinol- β- D- glucoside]和 ( + )- inoresinol- 4- O- glucoside。另外，还有落叶松脂素(1ariciresino1)和裂环异落叶松脂素( secoisolariciresino1 )、松脂素单甲基醚- D-葡萄糖苷 ( pinoresinol monomethyl ether- β- D- glucoside )、( + )-表松脂素- 4- β- D-葡萄糖苷 [( + ) epipinoresinol- 4- β- D- glucoside]。2008年朴香兰等[3]又从连翘果实中分离得到两个新的木脂素单体：forsythialan A和forsythialan B。

　　1 提取纯化工艺研究

　　1.1 提取工艺

　　1.1.1 以连翘苷为考察指标连翘苷是双木脂素类化合物的葡萄糖苷，化学式为C27H34O11，分子量为534，熔点181℃，难溶于水，溶于乙醇、甲醇等有机溶剂[4]，是连翘药材的主要成分之一，也是国家药典所规定的连翘质量控制指标性成分。以连翘为主药的中成药制剂的银翘解毒片、双黄连注射液、双黄连粉针剂、抗病毒口服液等，均以连翘苷进行质量评价。另外，日本关于连翘提取物作为食品防腐保鲜剂的质量标准中也以连翘苷含量为其质量控制指标。

　　钟小群等[5]以连翘苷含量为考察指标，通过水提、醇渗漉、醇回流、半仿生等不同提取工艺，计算连翘中的连翘苷的提取率，发现4种工艺的平均提取率均不高，水提法57.87%、渗漉法57.63%、回流法55.73%、半仿生法20.34%。水提法转移率高低依次为：80℃温浸>95℃热浸>100℃煎煮，差值较大。回流法转移率高低依次为：乙醇浓度70%≥60%≥50%，差值较小。渗漉法转移率高低依次为：乙醇浓度50%≥60%≥70%，差值较小。半仿生法转移率高低依次为：弱酸到弱碱>弱碱到弱酸，差值较大，提取率均很低。总之，对连翘苷的提取影响最大的是提取液的pH值，其次是温度，乙醇浓度(50%～70%)对其影响不太大。李玉斌等[6]以连翘苷为指标，用紫外分光光度计测定提取物的吸光度来考察提取条件，结果发现，在70%乙醇、80℃、提取90 min的条件下吸光度最大，收率最高。赵文华[7]以连翘苷为指标进行测定，用SPSS软件进行水平相关性比较，结果显示，提取溶剂与提取次数有显著性差异(P<0.005)。最后确定连翘苷提取的最佳工艺条件为: 50%乙醇回流提取3次，每次1 h，溶剂用量为8倍。胡光等[8]以连翘苷含量为指标，加乙醇量为干药材量6，7，8倍;回流时间为1.5，2.0，2.5 h;乙醇浓度为40%，60%，80%;提取次数为1，2，3次，结果发现，最佳提取工艺为加乙醇量8倍，回流时间2 h，乙醇浓度80%，提取2次。连翘经两次提取后，提取率已达90%以上(总固体含量94.7%，浸膏醇提液吸收度百分率95.7%)。影响提取液吸收度的因素排列依次为：提取次数>乙醇浓度>乙醇倍数>回流时间。黄桂丽等[9]采用正交实验法，考虑的主要影响因素如下：乙醇浓度、乙醇用量、回流时间、回流次数、提取温度。确定最佳提取工艺为6倍量70%乙醇，在80℃回流2次，每次提取1.0 h。影响连翘苷提取的因素主次顺序为：回流次数>提取温度>乙醇浓度>乙醇用量>提取时间。薛漓等[10]采用《中国药典》收载的HPLC法分析测定连翘苷的含量，比较了水煎煮、水煮-醇沉及渗漉3种提取方法，结果显示水煎法和渗漉法提取率相近(53%，56%)，水煮-醇沉法最低(29%)，工业生产以水煎法更实用，并比较了原药煎煮与粉碎煎煮的提取率，均为53%。

百度搜索“70edu”或“70教育网”即可找到本站免费阅读全部范文。收藏本站方便下次阅读，70教育网，提供经典医药类连翘木脂素类成分研究现状在线全文阅读。