连翘木脂素类成分研究现状(3)

　　涂秋云[15]通过动物小鼠的缺血再灌模型研究了连翘木脂素类组分体内的抗氧化抗衰老、对脑缺血损伤保护的生物活性。结果显示连翘木脂素组分能够增加血浆中CGRP的含量和SOD的活性，降低MDA的含量。连翘木脂素治疗组实验动物小鼠的海马CAl区中ET3和GFAP阳性细胞数比缺血再灌组明显减少，表明连翘木脂素组分能够清除脑缺血损伤产生的大量自由基，减轻脂质过氧化反应，降低脑缺血再灌注海马区ET的表达，减缓蛋白质变性失活和膜屏障功能受损，减轻脑缺血再灌所致的神经损伤和脑神经元细胞死亡程度。

　　2.1.3 保护肾小管上皮细胞氧化损伤3-morpholinosydnonimine(SIN-1)可诱导猪肾近曲小管上皮细胞(LLC-PK1)产生ONOO- 进而导致细胞损伤。朴香兰等[3]对从连翘果实中分离到的两个新的木脂素类单体forsythialan A和forsythialan B 进行了体外抗氧化研究，结果发现两者均能明显保护SIN-1诱导的LLC-PK1氧化损伤(P<0.01)。

　　2.1.4 抑制低密度脂蛋白氧化Chien-chin Chen [19]等研究了从连翘果实中提取分离得到的连翘苷元对低密度脂蛋白氧化抑制作用。结果表明，连翘苷元的抗氧化潜力比对照组(普罗布考)更强，是普罗布考的7.9倍，且有后遗效应，给药3 h之后，仍保留71%的抑制活性。

　　2.2 其他作用

　　2.2.1 抑制磷酸二酯酶的作用被视为人体“第二信使”的环腺苷酸(cAMP)广泛分布于人体各个组织器官中，参与调节细胞代谢，激活激素(如生长激素等)或酶的合成与分泌，改善免疫功能，促进细胞生长，其浓度随生理现象和病理状态改变而变化。而磷酸二酯酶则能水解环腺苷酸，降低其生理活性。Nikaido、Sankawa等[20]细致地研究了连翘对磷酸二酯酶的抑制作用，发现并确定相应的活性成分为(+)-松脂素和(+)-松脂素-D-糖苷。体外实验表明连翘中的木脂素类及其苷均有抑制cAMP磷酸二酯酶活性的作用，结构-活性相关作用的研究表明两个酚环的构型对活性是非常重要的[21]。

　　2.2.2 保肝护肝作用已有研究显示连翘苷是连翘保肝护肝的活性成分之一，它能降低实验性肝损伤动物的血清谷丙转氨酶水平[22]。

　　2.2.3 抑制血小板活化因子活性血小板活化因子 (PAF)是由活化的嗜碱粒细胞分泌的，能引起血小板聚集。连翘中含有的双氢木脂素能明显抑制血小板活化因子和血小板的结合[23]。

　　2.2.4 调节心血管系统作用Kitagawa S等[24] 发现(+)-松脂素-β-D-葡萄糖苷具有降血压作用。

　　2.2.5 降血脂赵咏梅等[25]用高脂饲料造营养性高脂血症模型，观察不同剂量的连翘苷的降血脂作用。实验发现：与高脂血症模型组相比较，连翘苷给药组动物的血浆总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)，低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、动脉粥样硬化指数(AI )均有不同程度下降，高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)有所上升，血中过氧化氢(CAT)、过氧化物酶(POD)活性增强，血浆中丙二醛(MDA)的含量降低，从而说明连翘苷具有降低营养性高脂血症小鼠血脂的作用。

　　2.2.6 减肥连翘苷可以使肥胖小鼠体重增长率降低，脂肪湿重减轻，脂肪系数变小，全视野内脂肪细胞数目增加，脂肪细胞直径变小，lee's指数减小，降低肥胖小鼠血清总胆固醇和甘油三酯水平，这说明连翘苷对营养性肥胖小鼠有一定的减肥作用[26]。

　　3 结语

　　综上可知，中药连翘木脂素类成分所采用的提取纯化工艺较为传统，耗时费力，提取纯化效果不甚理想，且多以连翘苷和木脂素组分为考察指标。另外，该类成分中单体化合物的生物活性研究不多且多停留在动物、细胞水平，有关分子机制的深入探索尚且不足，尤其是除连翘苷之外的木脂素类成分的活性研究更是凤毛麟角。

　　因此，迫切需要结合多模式、多柱色谱及其联用技术实现活性成分的快速、高效制备;应用分子生物色谱、量子点标记 (QDs)等技术高选择、高通量筛选出生物活性分子，从基因、分子、细胞水平揭示其与功能酶、受体等之间的构效定量关系，阐明作用机理，建立活性成分的制备及其活性资源库，从而推动中药连翘木脂素类成分的深入研究。

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